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现代研究

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王贤儿1*,钟希文2 #,张文霞2,汪亚飞1(1.广州中医药大学,广州 510006;2.广州中医药大学附属中山中医院,广东中山 528400)


摘 要 目的:为忧遁草抗肿瘤作用的进一步研究提供思路。方法:查阅近40年来国内、外的相关文献,对忧遁草化学成分的研究进展进行概括与归纳。结果与结论:目前国外对忧遁草化学成分的研究相对较多,已知其含有丰富的化学成分,如三萜类、黄酮碳苷类、含硫糖苷类、植物甾醇类和脱镁叶绿素等,这些成分大部分已被现代药理研究证实对肿瘤有一定的抑制作用。

关键词 忧遁草;化学成分;抗肿瘤;研究进展


忧遁草为爵床科,早期归类于扭序花属,其别名有鳄嘴花、扭序花、青箭、沙巴蛇草、柔刺草等。生长在低海拔疏林中或灌丛内,广泛分布于马来西亚、印度尼西亚、泰国以及我国南部至西南部如广东、广西、云南等地区。始见于《广西药用植物名录》,一般以全株或叶片入药,味甘、微苦,性凉,入肝、肾经,具有清热利湿、利尿消肿、活血疏经、除湿、抗肿瘤等功效。


1 忧遁草的化学成分研究
截止到目前,国内、外学者已从忧遁草中分离、鉴定出了多种化学成分,包括三萜类、碳苷黄酮类、含硫化合物、植物甾醇类、脱镁叶绿素类、脑苷类、氨基酸、微量元素、生物碱以及多种小分子化合物等。忧遁草叶中还富含钙、镁、铁等11种微量元素和17种氨基酸


2 忧遁草及其化学成分的抗肿瘤作用
2.1 忧遁草的抗肿瘤作用
目前,对于忧遁草抗肿瘤作用方面的研究较少且并未涉及作用机制方面。经查阅文献,仅发现有马来西亚学者对其进行抗癌细胞株增殖的研究。结果表明,忧遁草氯仿提取物在质量浓度为100 µg/ml时对人红白血病细胞株K562、淋巴癌细胞株 Raji 和肝癌细胞 HepG2 的抑制率分别为(91.28± 0.03)%、(88.97±1.07)%、(41.88±2.81)%,同时对肺癌细胞株NCL-H23、胃癌细胞株 SNU-1、宫颈癌细胞株 HeLa、结肠癌细胞株LS-174T也有一定的抑制作用,显示出较强的抗肿瘤活性.


2.2 三萜类化合物的抗肿瘤作用
抗肿瘤作用是三萜类化合物重要的生物活性之一。从忧遁草中分离鉴定出的羽扇豆醇、白桦脂醇便是这一类的典型代表。大量研究提示,羽扇豆醇是某些抗肿瘤植物中抑制肿瘤的主要有效成分[11],而白桦脂醇及其衍生物在抗艾滋病病毒、抗肿瘤、抗炎等方面表现出较强的生物活性,已成为当今的一个研究热点。


2.2.1 羽扇豆醇的抗肿瘤作用 罗冠琴等采用四氮唑盐酶还原法检测不同质量浓度的羽扇豆醇在不同时间段对人γδT 细胞和人胰腺癌细胞SW1990生长的影响。结果发现,羽扇豆醇对人胰腺癌细胞SW1990有抑制作用,对γδT细胞随着其质量浓度增加有先促进后抑制作用。


2.3 黄酮类化合物的抗肿瘤作用
现有研究表明,忧遁草中的黄酮类均属碳苷黄酮类。近年来也有研究证实,碳苷黄酮类具有多种生理活性,包括对肝脏及心脑血管的保护、降血糖、防辐射、抗菌杀虫、抗病毒等作用,其中关于抗肿瘤活性的报道较少。Pacifico S等从一种地中海草本植物Petrorhagia velu-tina的根叶中分离出了8种碳苷黄酮,其中发现异荭草素在48 h内能显著抑制人肝癌细胞HepG2的增殖。


2.4 植物甾醇化合物的抗肿瘤作用
忧遁草中所含植物甾醇主要为豆甾醇、β-谷甾醇及其衍生物β-胡萝卜苷,它们均为天然植物甾醇,其结构与胆固醇类似,属于植物固醇。研究发现,β-谷甾醇可阻断致癌物的致癌作用,对结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、白血病等具有防治作用[26]。β-谷甾醇、豆甾醇还能明显抑制人肝癌细胞SMMC-7721 细胞的增殖,使细胞形态发生典型凋亡变化。

 

2.5 脱镁叶绿素类化合物的抗肿瘤作用
忧遁草叶片中含有脱镁叶绿素等多种叶绿素类。迄今为止,从自然界中分离鉴定出的脱镁叶绿素达100余种。研究证明,Pheophorbide a还能诱导人肝癌细胞株HepG2和Hep3B的凋亡,且对正常人肝脏细胞WRL-68没有任何毒性作用。(132-S)-hydroxyphaeophytin b和20-chlorinated(132-S)-hy-droxyphaeophytin a两种脱镁叶绿素在抑制人宫颈癌HeLa细胞时,对抑制肿瘤坏死因子(TNF-α)和诱导细胞核因子(NF-κB)表现出中等程度的活性作用。


2.6 其他化学成分的抗肿瘤作用
2.6.1 脑苷脂类的抗肿瘤作用研究 从忧遁草中已分离出9 种脑苷脂类(Cerebroside)混合物。脑苷脂又称酰基鞘氨醇己糖苷,为神经鞘脂类的一种,其结构特征为神经酰胺和糖两部分。大量研究证实,脑苷脂类化合物的代谢产物神经酰胺作为一个重要的第二信使[35],能够参与介导鼻咽癌细胞CNE2、人结肠癌细胞HT-29、人膀胱癌细胞、人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、大肠癌细胞LoVo等的凋亡[36-37]。

 


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